23.5.09

ALBENDAZOL

Publicado por Dr. Ávila.
Critica: 
Albendazol es un antihelmíntico de amplio espectro para administración oral, de aspecto blanquecino, prácticamente insoluble en agua. Es un derivado benzimidazólico cuyo nombre químico es metil-5-(propiltio)-2-bencimidazol­carbamato. Es comercializado con el nombre de Albenza, Eskazole, o Zentel.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Después de la administración oral de 400 mg de albendazol, éste es absorbido en poca cantidad (menos del 5%). A la dosis de 6.6 mg/kg de albendazol, la concentración en plasma de su principal metabolito, el sulfóxido de albendazol, alcanza un máximo de 0.25 a 0.30 mcg/ml después de aproximadamente 2½ horas. La vida media del metabolito sulfóxido de albendazol es de 8.5 horas aproximadamente.
La biodisponibilidad oral parece aumentar cuando albendazol es coadministrado con un alimento graso (contenido estimado de grasa: 40 mg), evidenciada por concentraciones más altas del sulfóxido de albendazol en plasma (hasta cinco veces el promedio), en comparación con la administración del fármaco sin alimentos. El metabolito es eliminado esencialmente por la orina.

MECANISMO DE ACCIÓN
El albendazol causa alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino del helminto al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa en su estadío larval, consumiendo así sus depósitos de energía. Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, la mitocondria de la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas resulta en una disminución en la producción del ATP, que es la forma energética requerida para la supervivencia de los helmintos. Debido a esa disminución en la producción de energía, el parásito queda inmóvil y, eventualmente, muere.

Se ha demostrado que el fármaco inhibe a la enzima Fumarato Reductasa, la cual es específica para los helmintos. Esta acción puede ser considerada secundaria al efecto sobre los microtúbulos, debido a la disminuída absorción de glucosa. Esta acción sobre la enzima ocurre especialmente en presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una coenzima asociada a muchas reacciones de oxido-reducción. El bloqueo del paso de la Fumarato Reductasa inhibe la generación de energía mitocondrial en la forma de ATP. En ausencia de energía disponible el parásito muere.

El Albdendazol es un potente antiparasitario activo contra Teniasis extraintestinal (neurocisticercosis). Antihelmíntico polivalente y antigiardiásico efectivo en el tratamiento de: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale y Stron­gyloides stercoralis, Necator americanus, Hymenolepis nana, Taenia sp y Giardia lamblia (en niños mayores de 2 años). Larva migrans cútanea, gnatostomosis, toxoca­riosis, opistorquiaois, clonor­quiosis.

CONTRAINDICACIONES
En el embarazo, lactancia; pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y niños menores de 2 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Se sabe que el albendazol es teratogénico y embriotóxico en ratones y conejos; por tanto, no deberá ser administrado durante el embarazo o en mujeres que se sospeche estén embarazadas.
En mujeres en edad de concebir, albendazol debe administrarse dentro de los 7 días del inicio de la menstruación y aconsejar tomar precauciones anti­conceptivas durante un mes después de haber completado el tratamiento con albendazol.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Las reacciones secundarias suceden sólo en pacientes bajo tratamiento con albendazol a dosis altas (800 mg/día) y por periodos prolongados. Estas reacciones consisten en alteraciones gastrointestinales ocasionales como: dolor abdominal, náusea y vómito, mareos y cefalea. En forma rara se ha observado alopecia reversible (adelgazamiento del cabello o pérdida moderada) y rash. Puede ocurrir ocasionalmente leucopenia. En forma rara se ha informado pancitopenia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Dexametasona: Incremento de la concentración de sulfóxido de albendazol.
Praziquantel: Aumento de los niveles plasmáticos de albendazol.
Cimetidina: Aumento de las concentraciones de sulfóxido de albendazol en la bilis y en el fluido quístico.
Ritonavir: Aumento de las concentraciones séricas del albendazol.
Teofilina: Aunque se ha demostrado que dosis únicas no inhiben el metabolismo de la teofilina, albendazol induce al citocromo P-450 1A en los hepatocitos humanos. Por lo tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de teofilina durante y después del tratamiento con albendazol, ya que estas podrían aumentar.
Interacción con alimentos: Los alimentos grasos aumentan la biodisponibilidad del albendazol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Deben practicarse pruebas de función hepática antes de iniciar el tratamiento con dosis altas de albendazol y se repetirán cada dos semanas. Si las pruebas de función hepática se elevan por arriba de dos veces sus valores normales, el tratamiento debe descontinuarse. A dosis bajas y por la brevedad en el tratamiento, no se ha informado de alteraciones con parámetros de laboratorio que establezcan una relación causal con el albendazol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
En el tratamiento de Gnathostomosis, se administran de 10-15mg/kg de peso, por 15 días.

*NO AUTOMEDICARSE.
*Solo ingerir tras el resultado ELISA (POSITIVO) e indicado por un médico.
*No sobrepasar 800mg por día.
*Las tabletas pueden ser masticadas, divididas o trituradas.
*Tome el albendazol con una comida de alto contenido graso para aumentar la cantidad de medicamento que el cuerpo absorbe.
*No hay 100% de eficacia.
*El esquema puede variar en diferentes unidades médicas o en casos aislados.

En pacientes de México, que tomaron albendazol como tratamiento, se ha mostrado que las larvas emergen hacia planos superficiales de la piel, entre los días 10 al 14 postratamiento, formándose una lesión seudofurunculosa que indica el momento más oportuno para realizar una biopsia escisional y recuperar el parásito.

PRESENTACIONES
Tabletas: Caja con 2, 4, 10 y 30 tabletas con 200 y400 mg.
Suspensión:
Frasco con 10 ml y 20 ml (20 mg/ml).
Frasco con 10 ml y 20 ml (40 mg/ml).
ENLACES:

2 comentarios on "ALBENDAZOL"

Sos-SeLVa on 21 de abril de 2011, 9:00 dijo...

a mi madre le vendieron Albendazol en le farmacia para desparacitarse, le dijeron que tome dos pastillas durante 3 días seguidos... no está segura de si tiene algún parásito, sólo quería desparacitarse (desparasitarnos) "por si acaso". Es esta dosis segura y efectiva, además de no peligrosa o este tipo de medicamentos debería usarse sólo en casos específicos y con indicaciones específicas? en tal caso habrían medicamentos que pueden tomarse así para prevenir o matar si hay algo como desea mi madre y otros que no... ?

le agradezco de antemano su respuesta

Dr. Ávila. on 25 de abril de 2011, 11:49 dijo...

Saludos, el Albendazol es un ANTIHELMINTICO (solo erradica parásitos móviles), aunque algunos estudios lo han señalado de beneficio en otros tipos de parasitosis. La dosis habitual para desparasitar contra HELMINTOS es de 400mg DOSIS UNICA. Generalmente lo acompañamos con algún fármaco con actividad antiprotozoica (Parásitos inmóviles) como el Tinidazol a dosis de 2mg DOSIS UNICA; así cubrimos la mayoría de parásitos que pueden afectar al ser humano. Estos antiparasitarios son eficientes y seguros a estás dosis.

*Probablemente el medicamento que le indicaron a su mamá es MEBENDAZOL, el cual se da por 3 días.
*Antes de indicar estos fármacos, es importante que su médico tome en cuenta la edad de la paciente, así como su estado de salud, especialmente enfocada al estado de su Hígado.

Espero haya sido de utilidad.

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